ANESTESICOS LOCALES

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Un anestésico local es un fármaco capaz de producir en el organismo vivo la interrupción de la conducción nerviosa, de forma temporal y reversible a concentraciones adecuadas en el sitio de acción, con la ulterior pérdida de sensibilidad de una
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  ANESTESICOS LOCALES Un anestésico local es un fármaco capaz de producir en el organismo vivo la interrupción de laconducción nerviosa, de forma temporal y reversible a concentraciones adecuadas en el sitio deacción, con la ulterior pérdida de sensibilidad de una región del cuerpo. CLASIFICACION DE LOS ANESTESICOS LOCALES a) Grupo éster, que actualmente está en desuso debido a la gran cantidad de reportes dereacciones alérgicas que se presenta tras su uso. A este grupo pertenecen la procaína, 2cloroprocaína, propo!icaina, tetracaina y benzocaína. "stos fármacos son rápidamente#idrolizados por acción de las pseudocolinesterasas en el plasma sanguíneo. b) Grupo amida, que son utilizados con más frecuencia en la actualidad, por ser menos alergénico,además de poseer rapidez en la velocidad de inicio y un potencial de acción moderada. A estegrupo pertenecen la lidocaína, mepivacaína, prilocaína, bupivacaína, etidocaína y articaína. "stosanestésicos locales se emplean con más frecuencia y se caracterizan por metabolizarse en losmicrosomas #epáticos con lentitud. EFECTOS SECUNDARIOS  En el sistema nervioso central, produce efectos estimulantes, seguidos de depresión en la que#ay pérdida de los refle$os, coma y muerte a dosis elevadas, sin embargo a peque%as dosisproduce estimulación psíquica que se manifiesta por e!citación, euforia, locuacidad e inquietud. En el sistema nervioso autónomo, e!iste un bloqueo del sistema parasimpático, interrumpiendolas funciones vitales involuntarias que éste realiza, cuya consecuencia es la alteración de lafrecuencia cardiaca, sequedad de la boca, disminución del peristaltismo gástrico e intestinal.  Acción en el útero, en este órgano pueden e!istir efectos secundarios en mu$eres embarazadasque presenten alergia al componente vasoconstrictor del anestésico, pues esta sustancia estimulala descarga masiva de #istamina lo que ocasiona la contracción a nivel de la musculatura uterinaprovocando un aborto.  Acción a nivel cardiovascular, a dosis peque%as produce bradicardia, a dosis medianas provocataquicardia y a dosis elevadas ocasiona la disminución de la fuerza contráctil del miocardio quepuede conducir a la muerte por paro cardiaco.  A nivel respiratorio, a dosis normales no se produce ninguna acción de importancia, sólo a dosiselevadas llegan a provocar depresión respiratoria, paro respiratorio y muerte. CONTRAINDICACIONES &e debe tener muc#o cuidado al emplear un anestésico tipo amidas porque se metaboliza en el#ígado y se elimina por vía renal, y si alguno de éstos órganos se encuentra da%ado, tratándosedel primer caso #abrá una concentración constante del anestésico en el plasma, lo quedesencadena to!icidad por su permanencia, en el segundo caso puede modificarse el p' de laorina, aumentando o disminuyendo la velocidad de e!creción.  "l grupo éster de los anestésicos locales, son metabolizados por la enzima pseudocolinesterasaque se encuentra en el plasma, dando como resultado el metabolito (A)A *ácidoparaaminobenzoico+ que ocasiona reacciones alérgicas en algunas personas, en las cuales secontraindica su uso.omo los anestésicos suelen estar acompa%ados por un vasoconstrictor, se debe tener cuidadocon la administración de dic#a sustancia en pacientes con angina de pec#o, lesiones miocárdicase #ipertensión arterial grave, además de estar contraindicado en pacientes con taquicardiaparo!ística, taquiarritmias absolutas, en aquellos pacientes que reciben tratamiento con betabloqueantes no cardioselectivos por el riesgo de desencadenar en bradicardia grave o crisis#ipertensiva.&e recomienda no administrar ning-n tipo de anestésico durante el primer trimestre de embarazoya que es el periodo de organogénesis tampoco durante el tercer trimestre de gestación, por lapresión que e!iste en el -tero contra la vena cava inferior tras la posición de la paciente en el sillóndental durante el tratamiento odontológico, pues al encontrarse obstruida #abrá permanencia delanestésico en el plasma sanguíneo y posterior to!icidad. &in embargo no ésta estrictamentecontraindicado el uso de anestésico local en mu$eres que cursan el segundo trimestre deembarazo. A pesar de ello el odontólogo puede recurrir a la /0A */ederación 0ental Americana+,que establece las categorías1 A, ), , 0 y , que indican el grado de teratogenicidad delanestésico."n pacientes con enfermedades crónicas, como alteraciones del sistema cardiovascular,destacándolo por ser uno de los más elementales, se llega a producir #ipotensión, arritmiascardiacas, bradicardia sinusal y un inotropismo negativo por la vasodilatación que el anestésicoproduce. ANESTESICOS DEL GRUPO AMIDA 0entro de los anestésicos del tipo aminoamida se encuentra la1 Lidocaína: (resenta un p3 de 4.5 que le permite penetrar en la mucosa de forma más efectiva, por lo que el inicio de su acción es rápida y el tiempo duración de acción es de 67 #oras.    Asimismo, elmetabolismo de este fármaco es #epático por un proceso de desalquilación que lo fragmenta enmonoetilglicina y la !ilidida, siendo este -ltimo el que srcina la anestesia local y la to!icidad.   "l tipode absorción es levemente más rápida por vía parenteral y su acción es más rápida y larga cuandose asocia a un vasoconstrictor como la epinefrina, ya que incrementa su velocidad de absorción ydisminuye su to!icidad.   8a vida media en el torrente sanguíneo es de 6.9 #oras y su eliminación espor vía urinaria , donde un 6: al 2: ; de lidocaína se e!creta intacta por la orina.8a lidocaína es considerado también un agente antirrítmico y antifibrilante, ya que es capaz deacortar la duración del potencial de acción de las fibras nerviosas de (ur<in$e, disminuyendo lafrecuencia auricular y de ésta manera, convertir estas arritmias a ritmo sinusal. (resenta tambiénpropiedades convulsivantes y de analgesia general, cuando se presentan en dosis elevadas en elcuerpo, y con el uso de bloqueantes neuromusculares tiende a potenciar la acción de los mismos.  0entro de los efectos secundarios, la somnolencia es la más com-n en el uso de este tipo deanestésico, así como la caída de la presión arterial, y reacciones alérgicas que no son comunestras su uso como anestésico. Prilocaina: =iene un p3 de 4.> que le permite tener una acción rápida de alrededor de 2 min, conuna duración apro!imada de 27 #oras. &e metaboliza en el #ígado como también en el pulmón yes e!cretado por la vía renal.&u principal efecto secundario es la meta#emoglobinemia, por lo cual, su uso #a disminuidoprogresivamente. ?tro efecto adverso serio es la parestesia de labios y te$idos blandos que duran#asta un a%o, acompa%ándose de trastornos nerviosos y cardiovasculares.(ara la anestesia dental esta disponibles al @; con adrenalina 61 2::.:::. 8a dosis má!imarecomendada es de @:: mg sin vasoconstrictor y 9:: mg con vasoconstrictor. Mepivacaina 1 (osee un p3 de 4.9, que lo lleva a tener un inicio de acción rápida de 6 a 2 min. &einactiva en el #ígado y es eliminado por vía urinaria en forma pura en un 6 69; del total delanestésico. &u vida media en el torrente sanguíneo es de 6.> #oras, por lo su duración de acciónes de apro!imadamente 6.2 #oras.0entro de sus propiedades, se encuentra su efecto vasoconstrictor que le otorga un tiempo deduración prolongado, sin el uso de un vasoconstrictor está indicado en pacientes en los que elvasoconstrictor esta contraindicado. Bpivacaina 1 "ste anestésico es un clor#idrato derivado de la lidocaína, con capacidad deproducir analgesia prolongada. =iene un p3. 5.6, que da lugar a un inicio retardado de 9 6: min.&u biotransformación es a nivel #epático, con una duración de acción mayor a las 7 #oras. "ntresus propiedades se encuentra el alivio al dolor postoperatorio, bloqueos simpáticos y anestesiaepidural obstétrica. 8a )upivacaína se presenta en concentraciones entre :.2;, :.; y :.4;para anestesia de tipo infiltrativa. O!e"acaina 1 "s un anestésico de tipo amida, con una química de doble amida que lo limita en suuso para la anestesia superficial. Beneralmente es empleado para aliviar el dolor asociado a una-lcera oral E"idocaina 1 "s un anestésico local derivado de la lidocaína de acción prolongada, utilizadaanteriormente en la anestesia general. =iene una duración de acción de 2 #oras, gracias a supropiedad de vasodilatador, el cual es mayor a la lidocaína y mepivacaína.   Ciene en inyectables al:.; y al 6.; para bloqueos nervioso periférico de tipo infiltrativo y la anestesia epidural. 8a dosismá!ima recomendada es de 7:: mg con vasoconstrictor, debido a que puede producir, #ormigueoo entumecimiento de la cara o la boca, disnea, etc Levo#pivacaina:  (osee menor to!icidad a nivel cardiovascular y sistema nervioso central encomparación con la bupivacaína. &e presenta desde soluciones de :.2;, :.:; y :.4;,utilizadas en técnicas de infiltración, bloqueo del ple!o braquial, anestesia peribulbar y bloqueoepidural del miembro inferior y abdominal. ESTERES LOCALES SINT$TICOS  Procaína. omo muc#os otros anestésicos ésteres se #idroliza a ácido paminobenzoico y adimetilaminoetanol. &e utiliza en concentraciones de :.2; a :.; para realizar la técnicainfiltrativa de anestesia, al 6:; para conseguir una anestesia epidural. &i éste fármaco escombinado con otras drogas como la penicilina, aumenta su tiempo de acción. Tetracaína. 0erivado del ácido paraaminobenzoico, tiene una mayor to!icidad a nivel sistémicoque la procaína, de efectos más duraderos. "s uno de los anestésicos tópicos más eficaces. Benocaína. "s un anestésico local que tiene la propiedad de tener muy ba$a solubilidad y seemplea para #acer la limpieza superficial de -lceras, para tal finalidad dic#o fármaco viene enpolvo.
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