ANESTESICOS LOCALES

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GRUPO MEDICOS INTERNOS UIS ROTACION 7 19 ABRIL/2008 * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * TOXICIDAD A mayor potencia ...
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Title: ANESTESICOS LOCALES 1 ANESTESICOS LOCALES
  • GRUPO MEDICOS INTERNOS UIS
  • ROTACION 7 19 ABRIL/2008
  • 2 HISTORIA
  • Finales del s. XIX propiedades anestésicas Coca (Erythroxylon coca)
  • Sigmund Freud acciones fisiológicas
  • Carl Koller la introdujo en el ejercicio clínico 1884
  • Anestésico tópico en Cirugías oftálmicas
  • Halstead anestesia infiltrativa
  • Procaína 1.905
  • 3 CLASIFICACION
  • AMINOAMIDAS
  • Lidocaína
  • Bupivacaína
  • Mepivacaína
  • Prilocaína
  • Etidocaína
  • Ropivacaína
  • Levobupivacaína
  • AMINOESTERES
  • Cocaína
  • Benzocaína
  • Procaína
  • Tetracaína
  • Clorprocaína
  • 4 (No Transcript) 5 ESTRUCTURA QUIMICA
  • Núcleo aromático LIPOSOLUBILIDAD
  • Anillo benzénico
  • Unión éster o amida unión del núcleo aromático con la cadena hidrocarbonada
  • Cadena Hidrocarbonada Alcohol con dos átomos de carbono. Aumenta la liposolubilidad, la duración y la toxicidad.
  • Amina terciaria o cuaternaria
  • HIDROSOLUBILIDAD. Unión a proteínas.
  • 6 ESTRUCTURA QUIMICA 7 PROPIEDADES QUIMICAS
  • PM 220 - 350 daltons
  • Bases débiles, asociarse a un ácido fuerte para formar
  • una sal estable y soluble en agua pH 4 7
  • La potencia esta dada por su liposolubilidad
  • La duración de acción esta relacionada con su
  • capacidad de unión a proteínas.
  • El tiempo de inicio de acción esta determinado por el
  • pKa de cada fármaco y su concentración.
  • 8 PROPIEDADES QUIMICAS
  • Balance Lipofílico Hidrofílico
  • Si se aumenta el tamaño de los grupos alquilo en la
  • molécula se obtienen compuestos mas hidrofóbicos
  • Hidrofobicidad Expresado por la distribución octanol/
  • tampón. Propiedad físico química.
  • Son mas potentes y producen bloqueo mayor duración
  • 2. pKa
  • En un pH mayor a 7 No ionizados
  • 9 (No Transcript) 10 FIBRAS NERVIOSAS 11
  • MIELINA
  • Aumenta la velocidad de conducción nerviosa,
  • mediante el aislamiento del axolema del medio salino conductor que lo rodea.
  • Desplaza la corriente de acción por el axoplasma hacia
  • Nódulos de Ranvier
  • Canales de Sodio
  • En las fibras amielínicas la corriente pasa uniformemente a lo largo del axón donde se encuentran los canales de Sodio.
  • 12 (No Transcript) 13 MECANISMO DE ACCION
  • Las capas nerviosas limitan la velocidad de unión
  • del A. Local al receptor.
  • Producen disminución de la velocidad y del grado
  • de despolarización del impulso nervioso
  • Se unen al canal de sodio activado con mayor afinidad
  • 14
  • Inhibición fásica disminución progresiva de corriente de Sodio.
  • Inhibición tónica Bloqueo de la corriente de sodio.
  • 15
  • Difusión del Anestesico Local Liposolubilidad
  • No ionizada
  • Concentración
  • Unión al Canal de Sodio , impidiendo su apertura
  • Evita el paso de la corriente de Sodio
  • Bloqueo del impulso nervioso
  • 16
  • Equilibrio del A. Local entre el exterior y citosol
  • Ruta Hidrofílica Citosol
  • Ruta Lipofílica Membrana lipídica
  • 17
  • Las principales diferencias entre los dos grupos
  • Estructura química
  • Lugar de Biotransformación
  • Potencial alérgico
  • ESTERES
  • Inestables en solución
  • Degradación plasmática
  • Producen el metabolito
  • Acido p-aminobenzoico
  • AMIDAS
  • Mas estables
  • Degración hepática
  • No se metabolizan a
  • Acido p-aminobenzoico
  • 18 FARMACOLOGIA PROPIEDADES DE RELEVANCIA CLINICA
  • Potencia Anestésica
  • Hidrofobicidad para penetrar en la membrana nerviosa
  • 2. Comienzo de acción
  • Propiedades fisicoquímicas de cada sustancia
  • Concentración del anestesico local
  • 3. Duración de acción Efectos vasculares periféricos
  • A dosis clínicas provocan vasodilatación
  • 19 Duración breve Procaína Clorprocaína Duración moderada Lidocaína Mepivacaína Prilocaína Duración prolongada Tetracaína Bupivacaína Etidocaína 20 4. Bloqueo sensitivo / motor diferencial Capacidad de producir una inhibición diferencial de la actividad sensitiva y motora.
  • Axones de pequeño diámetro (fibras C) , son mas
  • sensibles
  • Longitud del nervio expuesto al fármaco con menores
  • concentraciones
  • Difusión del fármaco a lo largo del nervio
  • Capacidad selectiva de inhibir los canales de sodio
  • sobre los canales de potasio.
  • 21 (No Transcript) 22 VALORACION DEL BLOQUEO
  • SIMPATICO
  • DOLOR TEMPERATURA
  • PROPIOCEPCION
  • MOTOR
  • 23 FARMACOLOGIA FACTORES QUE INFLUYEN SOBRE ACCION
  • Dosificación del Anestésico local
  • Si es mayor aumenta Duración de la anestesia
  • Se acorta la latencia
  • Anestesia satisfactoria
  • Administrar mayor volumen o mas concentrada
  • 2. Adicion de Vasoconstrictores
  • Adrenalina 5 microgramos / mL
  • Disminuye la velocidad de absorción vascular
  • 24
  • Mejora la profundidad y duración de la anestesia
  • Marcador de inyección IV inadvertida
  • La adrenalina prolonga de forma significativa la
  • duración de la anestesia por infiltración y bloqueos
  • periféricos.
  • Lugar de la Inyección Velocidad de difusión
  • Absorción vascular
  • Inicio de acción y de duración mas breve en inyección
  • Intradural y subcutánea /vs/ Plexo braquial
  • 25 FACTORES QUE INFLUYEN SOBRE ACCION
  • 4. Ajuste del pH.
  • Las soluciones carbonatadas disminuyen el tiempo
  • de latencia y mejoran la profundidad del bloqueo.
  • 5. Mezclas de Anestésicos Locales
  • Clorporcaína 3 Bupivacaína 0.5 Plex braquial
  • Embarazo
  • Mayor extensión y profundidad de la anestesia
  • Disminución del espacio epidural
  • Alteraciones hormonales
  • 26 FARMACOCINETICA
  • La concentración de A. L. en la sangre
  • Cantidad inyectada
  • Velocidad de absorción desde el sitio inyectado
  • Velocidad de distribución tisular
  • Velocidad de biotransformación - excreción
  • 27 FARMACOCINETICA
  • ABSORCION
  • Sitio de la inyección
  • Dosis
  • Adición de Vasoconstrictor
  • Perfil farmacológico de la sustancia
  • Los sitios de inyección que causan mayor concentración
  • Plasmática de A L pudiendo ser tóxicos son
  • Bloqueo de Nervios Intercostales
  • Espacio epidural lumbar
  • Plexo Braquial
  • Tejido Subcutáneo
  • 28 FARMACOCINETICA
  • 2. DISTRIBUCION
  • Pulmón
  • Tej. con alta perfusión
  • corazón, cerebro, riñones (fase a).
  • Tej. Con perfusión relativa
  • musculo, grasa (fase ß).
  • Unión a proteínas (fco libre).
  • 29 FARMACOCINETICA 3. BIOTRANSFORMACION Y EXCRECION ESTER son hidrolizados por pseudocolinesterasas a acido p-aminobenzoico y dietilamino etanol AMIDAS sufren degradación enzimática en el hígado Reacciones de N-desalquilación e hidrolisis Mayor metabolismo hepático con Prilocaína Lidocaína Mepivacaína Etidocaína Bupivacaína 30 FARMACOCINETICA
  • Excreción renal
  • Unión a proteínas plasmáticas 55 - 95
  • (Glicoproteína alpha 1 ácida)
  • La VM de eliminación se prolonga en los pacientes
  • geriátricos y recién nacidos
  • - Hepatopatías
  • 31 TOXICIDAD
  • Mareo, Vértigo, dificultad para la acomodación ocular
  • Acúfenos, adormecimiento en boca y desorientación
  • Objetivo Escalofríos, contracciones musculares
  • CONVULSIONES GENERALIZADAS
  • TONICO CLONICAS
  • DEPRESION RESPIRATORIA
  • PARO RESPIRATORIO
  • 32 TOXICIDAD
  • Bloqueo de las Vs Inhibitorias de la corteza cerebral
  • Los fármacos mas potentes son menos neurotóxicos
  • La Lidocaína es mas neurotóxica que la Bupivacaína
  • La hipercapnia y la acidosis disminuyen el umbral
  • convulsivo y la unión a proteínas plasmáticas.
  • 33 TOXICIDAD
  • Disminuyen la velocidad max de despolarización
  • en la fibras de purkinje y el músculo ventricular
  • Menos disponibilidad de canales rápidos de sodio
  • La bupivacaína reduce la despolarización en una
  • mayor proporción que la lidocaína.
  • Velocidad de recuperación lenta con reestablecimiento
  • incompleto
  • 34 TOXICIDAD
  • A mayor potencia, mayor efecto inotrópico
  • Los fármacos mas potentes son mas cardiotóxicos
  • -La Bupivacaína es mas cardiotóxica que la Lidocaína
  • La bupivacaína produce arritmias ventriculares F.V.
  • La reanimación es menos satisfactoria
  • 35 COCAINA
  • Bloqueo del impulso nervioso y vasoconstricción
  • local, consecutiva a la inhibición en la recaptación
  • Noradrenalina
  • Su alta toxicidad se debe al bloqueo de la captación
  • catecolaminas en el SNC y periférico
  • - Anestesia tópica
  • 36 LIDOCAINA
  • Anestésico local de mayor uso
  • Prototipo de las amidas
  • Anestesia rápida, intensa y de larga duración
  • Desalquilación hepática hasta monoetilglicina y
  • xilidida , que conservan actividad anestésica
  • 1 - 2 con y sin epinefrina
  • Dosis tóxica 8 mg/Kg
  • Lidocaína sin epinefrina 5 mg/kg
  • Lidocaína con epinefrina 7 mg/Kg
  • 37 BUPIVACAINA
  • Amida de larga duración
  • Bloqueo mas sensitivo que motor
  • Trabajo de parto y posoperatorio
  • Es mas cardiotóxica que la lidocaína
  • Arritmias ventriculares y depresión miocárdica
  • Dosis tóxicas con epinefrina 4 mg/kg
  • Dosis tóxicas sin epinefrina 3 mg/Kg
  • 38 CLORPROCAINA
  • Anestésico local de tipo ester
  • Derivado clorado de la procaína
  • Inicio rápido de acción con duración corta
  • Semidesintegración plasmática en 25 sgds.
  • Toxicidad reducida
  • Metabisulfito de sodio neurotoxicidad
  • ETA calcico dorsalgia
  • No se recomienda intraraquidea , ni epidural
  • 39 ETIDOCAINA
  • Amida de acción prolongada
  • Produce bloqueo motor
  • Limitado uso en trabajo de parto y POP
  • Cirugías que requieran relajación de M. Estriado
  • Cardiotoxicidad similar a la Bupivacaína
  • 40 MEPIVACAINA
  • Amida de acción intermedia
  • Tóxicidad neonatal . No en cirugía obstétrica
  • No es eficaz como anestésico tópico
  • 41 PRILOCAINA
  • Amida de acción intermedia
  • Origina poca vasodilatación
  • Agente adecuado para el BRE
  • Produce Metahemoglobinemia ( 8mg/Kg)
  • Anillo aromático a O-Toluidina, responsables de la
  • oxidación de la Hb a metahemoglobina
  • No en cirugía obstétrica
  • 42 ROPIVACAINA
  • Aminoetilamida
  • Anestésico local de larga duración , con menor
  • cardiotoxicidad
  • Menos potente que la Bupivacaína
  • Respeta aún mas las fibras de conducción motora
  • Anestesia Obstétrica
  • 43 PROCAINA
  • Primer anestésico local sintético
  • Aminoester
  • Baja potencia, tiempo de inicio prolongado y breve
  • duración
  • - Baja toxicidad . Acido paraaminobenzoico
  • 44 TETRACAINA
  • Aminoester de larga duración
  • Potencia elevada
  • Se metaboliza con mayor lentitud por lo que puede
  • mostrar toxicidad sistémica mayor.
  • Anestesia raquídea - tópica
  • No en bloqueos periféricos, desde la aparición de la
  • bupivacaína
  • 45 PROCEDIMIENTOS DE ANESTESIA REGIONAL 1. Anestesia por infiltración 2. Anestesia regional endovenosa 3. Bloqueo de Nervios Periféricos 4. Bloqueo neural central 5. Anestesia tópica. 46 ANESTESIA POR INFILTRACION
  • Puede emplearse cualquier anestésico local
  • Comienzo inmediato,la duración anestésica varía
  • La adrenalina prolonga la duración de la acción
  • Dosis depende de la extensión de la zona y la
  • duración calculada de la intervención.
  • 47 ANESTESIA REGIONAL ENDOVENOSA
  • El anestesico difunde del lecho vascular periférico
  • a los tejidos no vasculares como las terminaciones
  • nerviosas.
  • Cirugías de Ms Ss o de pie breves
  • Lidocaína libre de conservante y adrenalina
  • 48 BLOQUEO NERVIOSOPERIFERICO
  • Mayores o Menores
  • Se pueden usar la mayoría de los anestésicos locales
  • El comienzo es rápido y la elección del fármaco es
  • en busca de la duración requerida para la anestesia
  • Se adiciona adrenalina
  • 49 BLOQUEO NERVIOSO CENTRAL
  • La tetracaína y procaína raramente se han utilizado
  • en anestesia epidural por sus tiempos prolongados
  • de comienzo de acción
  • Los fármacos de acción breve e intermedia se
  • prolongan de forma sustancial con la adrenalina
  • Bupivacaína 0.25 - 0.5 analgesia con déficit
  • motor leve. Uso en analgesia cirugia obstétrica o
  • Analgesia posoperatoria
  • - Tetracaína usada en USA como anestesia espinal
  • 50 ANESTESIA TOPICA
  • Los mas usados son Lidocaína , dibucaína ,
  • tetracaína y benzocaína
  • Analgesia eficaz con duración breve.
  • EMLA ( Lidocaína 2,5 - Prilocaína 2,5 )
  • TAC Anestesia tópica en piel lesionada
  • (Tetracaína 0.5 , adrenalina 1 . 2000 , cocaína 11)
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